Kako gledamo na kontroverzu oko antidepresiva bez tianeptinske kiseline.
Ostavi poruku
Stablon/koaksijalni (na prodaju kiselina bez tianeptina) je lijek koji se koristi za liječenje depresije i anksioznosti. To je atipični antidepresiv. Nijedan oblik lijeka trenutno nije odobren za upotrebu u Sjedinjenim Državama zbog visokog rizika od zloupotrebe i ovisnosti. Dakle, ovo nije lijek koji trenutno može prepisati Vaš ljekar.
Međutim, TIANEPTIN SODIUM trenutno je odobren za liječenje depresije i anksioznosti u Francuskoj, nekim zemljama Azije i Latinske Amerike. U zemljama u kojima se koristi, prodaje se pod brendom Stablon. Također se prodaje u nekim zemljama pod markama Platinol i Coaxial. Upotreba lijeka je puna kontroverzi otkako je prvi put predstavljena.
Imajte na umu da Stablon/Coaxial (tianeptin sodium) nije odobren za upotrebu u SAD-u zbog velikog potencijala za zloupotrebu. Ovaj članak je samo u informativne svrhe.
Ovaj rad će predstaviti trenutno stanje, praktične probleme i buduće razvojne izglede lijeka.
Trenutni status primjene ovog proizvoda
Prošle sedmice, zakonodavno tijelo Michigana zabranilo je lijek za koji možda niste čuli - antidepresiv tzv.tianeptin natrijum.
Ako ga guverner odobri, zakon će učiniti Mičigen prvom državom koja je klasifikovala lek kao supstancu kontrolisanu na listi 2.
Također ovog mjeseca, pojavio se izvještaj da su dvoje mladih ljudi u Teksasu koji su se predozirali pronađeno na licu mjesta kako nose vrećice označene tianeptinom i imaju previše droge u krvi.
Oni su možda prvi ljudi u Sjedinjenim Državama koji su umrli od predoziranja tianeptinom.
Tianeptin natrijum je prvi put naveden u Francuskoj 1989. godine za lečenje depresije. To je antidepresiv koji je odobrilo više od 60 zemalja. Sjedinjene Države nisu jedna od njih. Prodaje se pod nazivima stabilna, koaksijalna itd.
Sličan je grupi antidepresiva zvanih triciklici koji datiraju iz 1950-ih, ali uloga tianeptina u mozgu je drugačija. Djeluje na μ opioidne receptore, odnosno cilja na morfij i oksikodon.
Vjerodostojan izvor naučnih vijesti povezanih s opioidima bio je rad tima Univerziteta Kolumbija iz 2014.
Neverovatno je da niko ne zna šta je cilj. To je veliko iznenađenje, rekao je za Healthline koautor studije Jonathan Harwich, direktor molekularne terapije na Univerzitetu Columbia. Ovo je jedini antidepresiv koji djeluje kroz ovaj mehanizam.
Javitch i drugi su osnovali biotehnološku kompaniju pod nazivom cures, koja razvija varijante tianeptina i drugih opioidnih modulatora za refraktornu depresiju. Tim se nada da će provesti klinička ispitivanja na ljudima što je prije moguće.
Refraktorna depresija je ogroman problem, rekao je Ravitch. Antidepresivi koji ciljaju na opioidne receptore pružaju jedinstvenu priliku za liječenje pacijenata koji trenutno ne reagiraju na antidepresive.
Stablon/Coaxial i mogućnost njegove zloupotrebe
Trenutno, tianeptin nije odobren za upotrebu u Sjedinjenim Državama, pa se izričito preporučuje da se ne koristi u zabavne svrhe. FDA je upozorila da upotreba tianeptina, posebno u velikim dozama, može dovesti do ozbiljnih nuspojava.
Mnoge druge zemlje koje su prvobitno odobrile tianeptin za liječenje simptoma depresije i anksioznosti također su slijedile taj primjer. Iako je još uvijek dostupan za prepisivanje u Francuskoj, 2005. su dodali naljepnicu koja upozorava na rizik od zloupotrebe i ovisnosti tianeptina o pakovanju lijeka. Omjer koristi i rizika lijeka je također nekoliko puta ponovo procijenjen.
U Mičigenu i nekoliko drugih država, tianeptin je dodat na listu opasnih kontrolisanih supstanci. Iako ga FDA ne odobrava, tianeptin i proizvodi koji sadrže lijek i dalje se mogu kupiti u trgovinama, gdje se prodaje kao nootrop. Nootropici su sintetički suplementi za koje ljudi vjeruju da mogu poboljšati njihove mentalne performanse. Regulatorne agencije za lijekove ne mogu ih regulirati jer se prodaju kao dodaci prehrani.
U izvještaju iz 2018. pronađena su dva smrtna slučaja otrova tianeptin u Teksasu. Međutim, lijek se koristio rekreativno, a ne onako kako je to propisao liječnik ili zdravstveni radnik. U oba slučaja, utvrđeno je da su stradali imali visok nivo tianeptina u krvi.
Budućnost tianeptin natrijuma
Ovaj novi lijek pomogao je promijeniti način na koji naučnici razmišljaju o depresiji.
Jedan od razloga je što tianeptin nema direktan učinak na serotonin, za razliku od Prozaca i drugih "SSRI". Osnovna teorija o tome zašto antidepresivi djeluju udaljava se od ideje da depresivni ljudi imaju premalo dostupnog serotonina, prema pregledu trusteda iz 2017.
Umjesto toga, depresija može biti uzrokovana time što mozak postaje manje prilagodljiv i lijekovi mogu djelovati kada potiču "neuroplastičnost".
Tianeptin indirektno modulira glutamat, glavni ekscitatorni neurotransmiter. Stresne situacije imaju tendenciju da utiču na puteve glutamata, što dovodi do fluktuacija koje mogu degradirati nervno i moždano tkivo. Tianeptin može zaštititi te puteve i tako zaštititi od stresa.
Tianeptin ima nekoliko prednosti u odnosu na SSRI, piše tim koji predvodi Bruce S. McEwen sa Univerziteta Rockefeller 2010. godine. Oni su rekli da može povećati koncentraciju u roku od jedne sedmice i "unutrašnju napetost" u roku od dvije sedmice. Dodali su da djeluje i na anksioznost i depresiju, manje je vjerovatno da će uzrokovati seksualne probleme ili mučninu i ne čini pacijente umornim.
"Priča o tianeptinu se razvija i ovaj antidepresiv je bogat budućim mogućnostima za razumijevanje osnovnih mehanizama, kao i za njegove terapijske primjene", zaključili su.
Kome bi tianeptin mogao pomoći? Vjerovatne grupe uključuju osobe osjetljive na socijalno odbacivanje, starije osobe, pacijente s Parkinsonovom bolešću i osobe s posttraumatskim stresnim poremećajem (PTSP).
Postoje i dokazi o potencijalnim genetskim markerima, kao i signalima skeniranja mozga koji bi mogli pomoći u identifikaciji mogućih pacijenata, Javitch i njegov koautor nisu povjereni
Studija iz 2012. godine pokazala je da tianeptin djeluje jednako dobro na sindrom iritabilnog crijeva kao i često propisivani amitriptilin, s manje nuspojava.
Kombinacija dva antidepresiva pomaže 50 do 60 posto pacijenata. U studiji iz 2013. od pouzdanog izvora od 150 odraslih pacijenata mlađih od 65 godina, korištenje tianeptina kao dodatnog lijeka povećalo je stopu odgovora na 65 posto.
Mnogi pacijenti se sada oslanjaju na antidepresiv i, za anksioznost, na benzodiazepin.
"Benzos je gori" od tianeptina, rekao je Gupta za Healthline.
Ipak, rekla je da bi se oklijevala da ikada prepiše tianeptin, čak i ako je odobren u Sjedinjenim Državama, "zbog potencijala ovisnosti".
Tianeptin sada predstavlja granicu u liječenju depresije.
„Otkriće opijatskog mehanizma je veoma uzbudljivo i daje nam pauzu“, rekao je Javič. "Postoji duga istorija razmišljanja o povezanosti fizičkog i psihičkog bola. Znamo da su endogeni opijatni mehanizmi uključeni u regulaciju raspoloženja i ponašanja."
Međutim, uprkos onome što možete pročitati na internetu, ne postoji jasan naučni slučaj da tianeptin povećava budnost, osim možda ublažavanjem anksioznosti, rekao je Javitch.
Takođe nije dobar lek protiv bolova. Svako blago ublažavanje bolova u bezbednoj dozi verovatno bi prebrzo nestalo.
"Ono što je izvanredno kod tianeptina je to što dovodi do trajnih promjena u mozgu koje posreduju antidepresivni i antianksiozni učinak, dugo nakon što se lijek izbaci iz tijela", rekao je.
