Opicapone API CAS 923287-50-7

Šta je Opicapone?

Opicapone APIje selektivni i reverzibilni inhibitor katehol-O-metiltransferaze (COMT). Ono Pharmaceutical je 7. septembra 2020. najavila lansiranje tableta Opicapone (BIA 9-1067) od 25 mg u Japanu. To je novi selektivni inhibitor katehol{{10}O-metiltransferaze (COMT), oralno davan jednom-dnevno, indiciran za upotrebu u kombinaciji sa levodopa-karbidopom ili levodopa-benzerazid hidrohloridom.

Opikapon je indiciran za pacijente sa Parkinsonovom bolešću (PD) kao dodatna terapija levodopi/karbidopi radi poboljšanja motoričkih fluktuacija na kraju{0}}-doze (napredna efikasnost). Ovi pacijenti često koriste levodopu za ublažavanje simptoma kao što su bradikinezija, ukočenost udova i drhtanje; međutim, brzo se metabolizira nakon ulaska u tijelo, što rezultira kratkim trajanjem djelovanja i sklonošću fluktuirajućim simptomima, uključujući iznenadnu ukočenost i nepokretnost. Osnovna funkcija CS-1268 je da interferira sa ključnim enzimima koji razgrađuju levodopu na periferiji tijela, usporavaju njen metabolizam, produžavaju trajanje efekta levodope u tijelu i stabiliziraju fluktuacije u stanju.

kontaktirajte nas putem e-pošte :sales6@faithfulbio.com

Kako Opicapone pomaže da Levodopa radi bolje?

Opicapone pomaže da Levodopa bolje funkcionira tako što ometa katehol-O-metiltransferazu (COMT). U liječenju Parkinsonove bolesti, čak i sa S-(-)-karbidopom koja inhibira dopamin dekarboksilazu, velika količina levodope se još uvijek razgrađuje od strane COMT enzima na periferiji, što dovodi do otpada.Opicapone APIje moćan i dugodjelujući COMT inhibitor-koji efikasno ometa ovaj metabolički put, značajno smanjujući gubitak periferne konverzije levodope i na taj način poboljšavajući njenu bioraspoloživost, omogućavajući većem broju mikroorganizama da prođu krvno-moždanu barijeru i uđu u mozak. Ovo donosi dvije ključne kliničke prednosti: prvo, značajno produžava period dobre kontrole simptoma nakon svake doze; drugo, skraćuje period "isključenja" kada se efekat proizvoda smanjuje i simptomi se ponavljaju. Klinički podaci pokazuju da uzimanje 50 mg (100 g, 500 g ili 1 kg) dnevno prije spavanja može smanjiti period "isključenja" u prosjeku za otprilike 100-120 minuta i shodno tome produžiti period "uključenog". Ukratko, Opicapone (BIA 9-1067) u suštini isključuje drugu "metaboličku barijeru" levodope na periferiji, omogućavajući proizvodu da potpunije dođe do mozga i na duži period da ispoljava svoje efekte. Međutim, treba napomenuti da, budući da pojačava efekte levodope, dozu levodope često treba na odgovarajući način smanjiti pod nadzorom lekara nakon početka uzimanja, kako bi se sprečilo izazivanje ili pogoršanje motoričkih poremećaja.

 

Zašto opikapon pomaže kod motoričkih fluktuacija?

Osnovni razlog zašto Opicapone može ublažiti motoričke fluktuacije je taj što rješava posebno problematičan problem u liječenju Parkinsonove bolesti-fluktuirajuće koncentracije levodope u krvi.

U kasnijim stadijumima Parkinsonove bolesti, neuronski završeci u mozgu koji puferuju dopamin su značajno degenerisani. U ovom trenutku, oslanjanje isključivo na levodopu rezultira naglim skokom-kao i brzim padom koncentracije u krvi pri ulasku u krvotok, sa poluživotom-od samo oko sat i po. Ova "pulsirajuća" stimulacija remeti motoričku kontrolnu mrežu mozga, što rezultira situacijom u kojoj funkcioniše, simptomi nestaju-takozvana- faza "uključena"; a zatim, kada efekat prestane, drhtanje i ukočenost vraćaju-fazu "isključenja". Ovo -i-prebacivanje je ono što nazivamo motornim fluktuacijama.

Opicapone (BIA 9-1067) je posebno dizajniran da riješi ovaj problem. Efikasno inhibira periferne COMT enzime, značajno usporavajući metabolizam levodope i održavajući stabilnu efektivnu koncentraciju bez fluktuacija, čime se izbjegavaju drastična prebacivanja "uključeno-isključeno".

Prednosti ovog mehanizma su direktne: nakon svake doze, period "uključenja" (kada su simptomi dobro kontrolisani) postaje duži, dok period "isključenja" (kada efekat prestane i simptomi se ponavljaju) postaje kraći. Klinički podaci pokazuju da uzimanje 50mg CS-1268 dnevno prije spavanja može smanjiti period "isključenja" u prosjeku za 100-120 minuta, a period "uključenog" je takođe produžen.

Za ilustraciju, bez CS-1268, Levodopa je poput vode koja se sipa u kantu koja curi; nivo vode naglo varira i nestabilan je. UzimanjeOpicapone APIje kao začepiti curenje u kanti, omogućavajući da nivo vode ostane stabilan dugo vremena. Stoga, CS-1268 ne proizvodi direktno dopamin, već radije vrši "farmakokinetičku optimizaciju" na Levodopa-transformirajući ga iz "kratkog-proizvoda koji fluktuira" u "dugodjelujući, stabilan" proizvod, čime se stabiliziraju njegove kinetičke fluktuacije.

MF od Opicaponea

Gustina	1,80±0,1 g/cm3 (Predviđeno)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA{1}}N
Tačka ključanja	701,1±70,0 stepeni (predviđeno)
Molecular Weight	413.17
Molecular Formula	C15H10Cl2N4O6
Koeficijent kiselosti (pKa)	4,67±0,38 (Predviđeno)

Specifikacija

Različite metode dostave koje možete izabrati

Naše snage:

Naša kompanija je prošla FDA i ISO19001 sertifikat sistema upravljanja kvalitetom. I imamo interne sporazume o saradnji sa više fabrika i laboratorija u Kini, naša kompanija može da obezbediOpicapone APIitd. po povoljnijoj cijeni. Ukoliko ste zainteresovani ostavite poruku.
Ne samo da imamo jedinstvene prednosti u transportu, već podržavamo i više načina plaćanja, bilo da koristite američke dolare, eure, australske dolare ili lokalne valute iz Singapura, Malezije, Tajlanda itd. Također možemo podržati lokalne valute u ovim regijama i zemljama. Osim toga, podržavamo i bankovne kartice (kreditne kartice, itd.) za plaćanje.

FAQ:

P1: Šta trebam izbjegavati dok uzimam Opicapone?
Treba ga izbjegavati kada se koristi s neselektivnim inhibitorima monoamin oksidaze (kao što je fenelzin), a pacijenti sa feohromocitomom ga ne bi trebali uzimati; potrebno je gladovanje 1 sat prije i nakon uzimanja; može uzrokovati iznenadni san, stoga izbjegavajte vožnju ili rukovanje mašinama; nemojte naglo prestati sa uzimanjem; u isto vrijeme, budite oprezni zbog poremećaja kontrole impulsa i ortostatske hipotenzije.
P2: Mogu li da pijem alkohol dok uzimam CS-1268?
Ne preporučuje se konzumiranje alkohola dok uzimate Opicapone. Alkohol može pogoršati poremećaje raspoloženja i impulsivno ponašanje, ometati regulatorne funkcije tijela i pogoršati nelagodu kao što su vrtoglavica, pospanost i iznenadni umor tokom dana uzrokovane proizvodom. Također povećava rizik od ortostatske hipotenzije, olakšavajući osjećaj vrtoglavice i slabosti pri ustajanju i povećava vjerovatnoću padova. Stoga je, radi sigurnosti i održavanja stabilnog stanja, najbolje suzdržati se od alkohola tokom cijelog trajanja liječenja.
P3: Šta učiniti ako zaboravite uzeti Opicapone?

Jednostavno preskočite propuštenu dozu i uzmite je u isto vrijeme sljedećeg dana u uobičajenoj dozi. Nemojte povećavati dozu bez konsultacije sa lekarom kako biste izbegli velike fluktuacije u koncentraciji tela, koje mogu izazvati nelagodnost i nestabilne performanse. Nemojte iznenada prestati da ga koristite sami; samo održavajte redovan raspored i primite ga na vrijeme.

Odricanje od odgovornosti: Informacije objavljene na ovoj web stranici dolaze s interneta, što ne znači da se ova web stranica slaže s njenim stavovima ili potvrđuje autentičnost sadržaja. Obratite pažnju da ga razlikujete. Osim toga, proizvodi naše kompanije se koriste samo za naučna istraživanja. Ne snosimo odgovornost za posljedice bilo kakve nepravilne upotrebe.

Ako ste zainteresirani za naše proizvode, ili imate kritičke prijedloge o našim artiklima ili niste u potpunosti zadovoljni primljenim proizvodima, kontaktirajte nas putemEmail :sales6@faithfulbio.com . Naš tim je posvećen osiguravanju potpunog zadovoljstva kupaca.

Popularni tagovi: opicapone api cas 923287-50-7, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, prilagođeni, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, čisti, proizvođač, popust, na prodaju, na lageru, besplatni uzorak, sirovi prah, sirovina, proizvedeno u Kini