ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Šta je ORM-15341?

Ketodarolutamid (ORM-15341) je privukao značajnu pažnju u liječenju raka prostate. To je moćan i potpuni antagonist nesteroidnih androgenih receptora visokog afiniteta. U suštini, to je glavni aktivni metabolit sljedeće-generacije anti-androgen proizvoda ODM-201 u ljudskom tijelu. Drugim riječima, nakon što pacijenti koriste ODM-201, aktivni spoj se djelimično pretvara uORM-15341, koji takođe pokazuje veoma snažan inhibitorni efekat na aktivnost raka.

Ketodarolutamid inhibira testosteronom-indukovanu AR nuklearnu translokaciju. Njegova izvrsna specifičnost ometa proliferaciju AR-ćelija raka prostate zavisnih i pokazuje antitumorsko djelovanje u modelima raka prostate rezistentnim na kastraciju{3}}.

kontaktirajte nas putem e-pošte :sales6@faithfulbio.com

Koji je mehanizam djelovanja ORM-15341?

ORM-15341 je regulatorni molekul nesteroidnog androgenog receptora i glavni aktivni metabolit koji nastaje nakon što oralno jedinjenje ODM-201 uđe u ljudsko tijelo. Nakon oralnog uzimanja ODM-201, on se metabolizira u tijelu u ketodarolutamid, koji je ključna aktivna supstanca za njegovu regulatornu funkciju receptora androgena.

Prvenstveno djeluje na androgeni receptor, ključnu metu za proliferaciju ćelija raka prostate. Povezani eksperimentalni podaci potvrđuju da ORM-15341 (ketodarolutamid) ima jak afinitet prema androgenim receptorima, sa polovičnom maksimalnom inhibitornom koncentracijom (IC50) od 38 nanomola po litru i kompetitivnom konstantom vezivanja od 8 nanomola po litru, što pokazuje superiornu efikasnost u odnosu na apalutami.

Čak i protiv mutanata androgenih receptora sa oslabljenom djelotvornošću u mnogim često korištenim proizvodima,ORM-15341i dalje može normalno ispoljavati svoj regulatorni efekat, postavljajući eksperimentalne temelje za njegovu primjenu kod raka prostate-otpornog na kastraciju. Istovremeno, može inhibirati androgen-indukovanu nuklearnu translokaciju androgenih receptora, održavajući stabilnu autoregulatornu aktivnost čak i u ćelijama raka prostate sa prekomjernom ekspresijom androgenog receptora.

Zbog niske penetracije kroz -moždanu barijeru njegovog matičnog jedinjenja ODM-201, ketodarolutamid ne proizvodi skoro nikakve značajne efekte na centralni nervni sistem-in vivo i ne remeti značajno povratnu petlju ljudskog androgena. Kliničke studije su pokazale da je kod pacijenata sa karcinomom prostate otpornim na metastatsku{8}}kastraciju liječenih ODM-201 koji nisu primali druge tretmane, 86% pacijenata iskusilo smanjenje nivoa prostate specifičnog antigena (PSA) za 50% ili više u poređenju sa njihovim početnim vrijednostima. Ovaj pozitivan efekat je usko povezan sa regulatornom aktivnošću androgenih receptora svojstvenom samom ORM-15341.

Hoće li ORM-15341 utjecati na normalne nivoe androgena u tijelu?

Prema postojećim istraživanjima, ORM-15341 ne utiče na normalne nivoe androgena u telu.

U studijama na životinjama koje su ciljale njegovo matično jedinjenje, ODM-201, otkriveno je da ovo jedinjenje ne ometa androgenu povratnu petlju hipotalamus-hipofizno-gonadalne osovine. Drugim riječima, ODM-201 i njegov metabolit ORM-15341 (ketodarolutamid), dok ometaju signalizaciju androgenih receptora, ne utiču na normalne hormonske regulatorne centre u tijelu, te stoga ne uzrokuju abnormalne fluktuacije nivoa testosterona u serumu.

To je antagonist androgenih receptora. Njegov mehanizam djelovanja je da se direktno veže za androgene receptore, blokirajući mogućnost da se androgeni vežu za receptore, umjesto da utiče na sintezu ili lučenje androgena. Jednostavno rečeno, ne smanjuje količinu androgena, već zauzima androgene receptore, sprečavajući androgene da se vežu.

Ovaj način djelovanja činiORM-15341značajno razlikuje od nekih ranijih anti-androgenskih proizvoda, a prvi je efikasniji.

Štaviše, matično jedinjenje ORM-15341, ODM-201, ima veoma nisku stopu penetracije krvno-moždane barijere, što dodatno smanjuje njegov potencijalni uticaj na centralni nervni sistem i endokrine regulatorne centre.

Ukratko, djelovanje ORM-15341 (ketodarolutamida) je precizno ograničeno na nivo receptora, ispoljavajući svoje efekte bez narušavanja ukupnog endokrinog balansa i pomaže u održavanju normalne hormonske homeostaze kod pacijenata.

MF ORM-15341

Tačka topljenja	210 - 212C
Tačka ključanja	714,7±60,0 stepeni (predviđeno)
Gustina	1,41±0,1 g/cm3 (Predviđeno)
Molekularna težina	396.83
Uslovi skladištenja	-20 stepeni Zamrzivač, U inertnoj atmosferi
Koeficijent kiselosti	8.70±0.10

Specifikacija

Različite metode dostave koje možete izabrati

Naše snage:

Naša kompanija je prošla FDA i ISO19001 sertifikat sistema upravljanja kvalitetom. I imamo interne sporazume o saradnji sa više fabrika i laboratorija u Kini, naša kompanija može da obezbediORM-15341itd. po povoljnijoj cijeni. Ukoliko ste zainteresovani ostavite poruku.
Ne samo da imamo jedinstvene prednosti u transportu, već podržavamo i više načina plaćanja, bilo da koristite američke dolare, eure, australske dolare ili lokalne valute iz Singapura, Malezije, Tajlanda itd. Također možemo podržati lokalne valute u ovim regijama i zemljama. Osim toga, podržavamo i bankovne kartice (kreditne kartice, itd.) za plaćanje.

FAQ:

P1: Koliko je efikasan ORM-15341 u inhibiciji androgenih receptora?
Eksperimentalni podaci in vitro pokazuju da ketodarolutamid postiže polovinu-maksimalne inhibitorne koncentracije (IC50) od približno 38 nanomola na androgenom receptoru, što odgovara konstanti inhibicije vezivanja od samo 8 nanomola. Pod istim eksperimentalnim uslovima, odgovarajuća vrijednost za slične aktivne sastojke druge -generacije je 86 nanomola, što pokazuje da je njegova efikasnost vezivanja za receptor više od deset puta veća. Nadalje, održava stabilan i visoko efikasan učinak protiv različitih varijanti receptora, što ga čini pogodnim za većinu slučajeva upotrebe gdje se može razviti tolerancija.
P2: Koje su prednosti ORM-15341?
Istraživanja su pokazala da je omjer koncentracije-i-koncentracije ORM-15341 (ketodarolutamida) u mozgu-15341 (ketodarolutamida) izuzetno nizak, tako da gotovo nikada ne ulazi u centralni nervni sistem. Zbog toga ima izuzetno nisku penetraciju krvno-moždane barijere, što je njegova najveća prednost.
P3: Je ORM-15341efikasan kada se koristi sam?

ORM-15341može se koristiti samostalno na dnevnoj bazi kako bi direktno djelovao. Može djelovati stabilno na odgovarajuće receptore, precizno blokirati srodnu transdukciju signala i glatko regulirati povezana fiziološka stanja tijela.

Odricanje od odgovornosti: Informacije objavljene na ovoj web stranici dolaze s interneta, što ne znači da se ova web stranica slaže s njenim stavovima ili potvrđuje autentičnost sadržaja. Obratite pažnju da ga razlikujete. Osim toga, proizvodi naše kompanije se koriste samo za naučna istraživanja. Ne snosimo odgovornost za posljedice bilo kakve nepravilne upotrebe.

Ako ste zainteresirani za naše proizvode, ili imate kritičke prijedloge o našim artiklima ili niste u potpunosti zadovoljni primljenim proizvodima, kontaktirajte nas putemEmail :sales6@faithfulbio.com . Naš tim je posvećen osiguravanju potpunog zadovoljstva kupaca.

Popularni tagovi: orm-15341 cas 1297537-33-7, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, prilagođeni, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, čisti, proizvođač, popust, na prodaju, na lageru, besplatni uzorak, sirovi prah, sirovina, proizvedeno u Kini