Sitagliptin fosfat monohidrat APIšifra MK-0431 odobrena je od strane FDA u oktobru 2006. za liječenje dijabetesa tipa 2. Klinička ispitivanja pokazuju da je vrlo efikasan u liječenju dijabetesa tipa 2. Kao nova vrsta hipoglikemijske sirovine, ne samo da ima prednosti ovisnosti o šećeru u krvi i umjerenog hipoglikemijskog učinka, već i povećava lučenje inzulina bez hipoglikemije i učinkovito ublažava glad. U ispitivanju primjene također nema nuspojava kao što su mučnina, povraćanje, edem i debljanje.
|
Stavka |
Specifikacija | Rezultati | |
|
Izgled |
Bijeli ili svijetložuti fini prah |
konform |
|
|
Identifikacija |
IR spektar uzorka je konzistentan sa referentnim |
konform |
|
|
|
Vrijeme zadržavanja glavnog vrha proizvoda odgovara onom standardu |
konform |
|
|
Rastvorljivost |
Vrlo slabo rastvorljiv u vodi; rastvorljiv u alkalijama-OH Soln; Skoro nerastvorljiv u etanolu, acetonu, eteru, hloroformu |
konform |
|
|
Tačka topljenja |
274 stepeni -280 stepeni |
140,9 stepeni |
|
|
Sadržaj vode |
NMT10,0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Veličina čestica |
100% do 65mesh, ne manje od 60% do 80mesh |
konform |
|
|
Gustina |
0,35-0,60 g/ml |
konform |
|
|
Heavy Metal |
NMT 10 ppm |
5ppm |
|
|
Arsen |
NMT 1,0 ppm |
0.5ppm |
|
|
Olovo |
NMT1,5 ppm |
0.8ppm |
|
|
Kadmijum |
NMT0.5ppm |
0,1ppm |
|
|
Merkur |
NMT1.56ppm |
1.0ppm |
|
|
Gubitak pri sušenju |
NMT1.0% |
0.5% |
|
|
Pyridoxine HCL |
NMT 0,50% |
0.1% |
|
|
Preostala otapala{0}}nta |
Metilbenzen |
NMT 890 ppm |
550ppm |
|
|
Etanol |
NMT 5000ppm |
1000ppm |
|
|
N{0}}Butil alkohol |
NMT 5000ppm |
1000ppm |
|
Test (osušena supstanca) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Mikrobiološka ispitivanja |
Ukupan broj ploča |
NMT1000CFU/g |
konform |
| Zaključak | U skladu sa specifikacijom preduzeća. | ||
Kakvo je farmakološko djelovanje sitagliptin fosfat monohidrata?
DPP-4 (također poznat kao CD26) je enzim eksprimiran na površini T ćelija i igra važnu ulogu u imunološkoj regulaciji. Osim razgradnje inkretina, DPP-4 također može hidrolizirati različite bioaktivne peptide, uključujući hormon rasta koji oslobađa hormon rasta, neuropeptid Y, peptid koji aktivira adenilat ciklazu hipofize i peptid koji oslobađa gastrin. Među njima, glukagonu sličan peptid-1 ima vrlo kratko vrijeme poluraspada u plazmi (t ₁/₂ ≈ 1 minuta) i lako se razgrađuje od strane DPP-4. Na osnovu ovog mehanizma, razvoj farmaceutskih sirovina za intestinalni insulinotropni sistem uglavnom se fokusira na sledeća dva pravca:
1: To je razvoj analoga peptida koji se ne razgrađuju lako od strane DPP-4 i mogu aktivirati GLP-1 receptore, kao što je FDA odobrila 2005.Eksenatid. Može simulirati fiziološke efekte GLP-1 dok izbjegava brzu degradaciju od strane DPP-4.
2: Razvijamo inhibitore DPP-4, koje predstavlja sitagliptin. Istraživanja su to pokazalaSitagliptin fosfat monohidrat API 98% čistoćemože poboljšati aktivnost i nivoe endogenog GLP-1 i insulinotropnih peptida ovisnih o glukozi selektivnim inhibiranjem DPP-4. Zbog svog efekta pospješivanja lučenja inzulina ovisnog o glukozi u krvi, može značajno smanjiti rizik od hipoglikemije uzrokovane tradicionalnim hipoglikemijskim sirovim prahovima. U međuvremenu, pokazuje visoku selektivnost prema DPP-4 (sa omjerom selektivnosti od približno 2600:1 za DPP-8/DPP-9), što ga čini manje osjetljivim na neželjene reakcije uzrokovane inhibicijom DPP-8/DPP-9. Osim toga, njegov učinak povećanja nivoa GLP-1 je relativno blag, što pomaže u izbjegavanju gastrointestinalnih nuspojava kao što su mučnina i povraćanje uzrokovane prekomjernim GLP-1.
Koje su prednosti i nedostaci sitagliptin fosfat monohidrata API u poređenju sa drugim inhibitorima DPP-4 (kao što je saksagliptin)?
Sitagliptin fosfat monohidrat APIi saksagliptin su oba inhibitora DPP-4, a njihovi hipoglikemijski efekti su općenito ekvivalentni, ali postoje razlike u farmakokinetici, farmakološkoj interakciji i sigurnosti. Konkretno poređenje je kako slijedi:
| Kontrastna dimenzija | Sitagliptin fosfat monohidrat | Saksagliptin |
| farmakokinetika | Poluživot je oko 12,4 sata, jednom dnevno, na njega ne utiče hrana. | Poluvrijeme-života je oko 2,5 sata, ali aktivni metaboliti imaju dugotrajan-učinak. Takođe se daju jednom dnevno i na njih ne utiče hrana. |
| Metabolički put | U prototipu se oko 79% izlučuje bubrezima, a dozu bubrežne insuficijencije potrebno je prilagoditi prema eGFR. | Uglavnom se metaboliše jetrenim CYP3A4/5 enzimima, pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom (eGFR<45) need to reduce their dosage. |
| Medicinske interakcije | Manje je interakcije između farmaceutskih sirovina, a kombinacija sa uobičajenim hipoglikemijskim sirovinama je sigurnija. | Kada se koristi u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (kao što je ketokonazol), dozu treba smanjiti; Kombinirana upotreba s induktorima kao što je rifampicin može smanjiti učinkovitost. |
| Sigurnosni fokus | Nizak rizik od hipoglikemije, uobičajene nuspojave uključuju reakcije preosjetljivosti, povišene enzime jetre, infekcije gornjih disajnih puteva itd. | Rizik od hipoglikemije se povećava kada se kombinuje sa insulinom ili sulfonilureama; Postoje studije koje sugeriraju da može biti blago povezano s povećanim rizikom od zatajenja srca. |
| Primjenjiva populacija | Interakcija između medicinskih sirovina je minimalna, što ga čini pogodnim za pacijente kojima je potrebna kombinacija više farmaceutskih sirovina. | Budite oprezni kada ga koristite u kombinaciji sa određenim snažnim inhibitorima; Pojedince sa istorijom srčane insuficijencije ili visokim rizikom treba pažljivo procenjivati. |
Koje su nuspojave sitagliptin fosfat monohidrat API-ja?
Sitagliptin fosfat monohidrat APIima dobru ukupnu toleranciju, a uobičajene nuspojave uključuju nazofaringitis, glavobolju, vrtoglavicu, nelagodu u trbuhu, zatvor, dijareju i osip, koji su obično blagi i uglavnom samoograničavajući. Međutim, treba biti oprezan protiv rijetkih, ali ozbiljnih rizika kao što su hipoglikemija (posebno kada se kombinira s inzulinom ili sirovinama sulfoniluree), akutni pankreatitis, akutna ozljeda bubrega, disfunkcija jetre, intersticijska pneumonija, opstrukcija crijeva, opstrukcija crijeva, rhabdomophilius bumboioza, alergijske reakcije (uključujući angioedem, Stevens Johnsonov sindrom, itd.). Sitagliptin posfat monohidrat u prahu se uglavnom izlučuje putem bubrega. Za pacijente s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom, dozu treba prilagoditi prema stopi klirensa kreatinina kako bi se spriječilo nakupljanje lijeka. Zabranjeno je za osobe alergične na ovaj proizvod, dijabetičare tipa 1 i dijabetičare s ketoacidozom. Žene u trudnoći i laktaciji trebale bi odvagnuti prednosti i nedostatke prije nego što ga koriste
Različite metode dostave koje možete izabrati
|
Vrijeme prijevoza |
Način dostave |
Zahtevi za težinu tereta |
Prednost |
|
3-7 dana |
DHL, Njemačka DHL, Njemačka DPD, |
Pogodno za manje od 50 kg. |
Imamo skladišta u Nemačkoj i Kaliforniji, SAD, |
|
7-15 dana |
Zrakom |
Pogodno za više od 50 kg. |
|
|
15-60 dana |
By Sea |
Pogodno za više od 500 kg. |
Naše snage:
Our company has passed FDA and ISO19001 quality management system certification. And we have internal cooperation agreements with multiple factories and laboratories in China,Our company can provide Sitagliptin fosfat monohidrat API prahitd. po povoljnijoj cijeni. Ukoliko ste zainteresovani ostavite poruku.
Ne samo da imamo jedinstvene prednosti u transportu, već podržavamo i više načina plaćanja, bilo da koristite američke dolare, eure, australske dolare ili lokalne valute iz Singapura, Malezije, Tajlanda itd. Također možemo podržati lokalne valute u ovim regijama i zemljama. Osim toga, podržavamo i bankovne kartice (kreditne kartice, itd.) za plaćanje.
FAQ:
Q1. Kako čuvati?
Preporučuje se da se čuva zatvoreno, daleko od svetlosti i vlage na temperaturi od 2-8 stepeni C. U suvim i zatvorenim uslovima, sitagliptin fosfat monohidrat čvrsti prah obično se može stabilno čuvati nekoliko godina. Rastvor treba upotrebiti što je pre moguće nakon pripreme, ili zamrznuti na -20 stepeni C ili -80 stepeni C nakon pakovanja.
Q2. Koja je njegova stabilnost?
Sitagliptin fosfat monohidrat API prahstabilan je u konvencionalnim uslovima skladištenja. Njegov rastvor je stabilan u kiselim i neutralnim uslovima, ali se vremenom razgrađuje u alkalnim uslovima. Zbog toga treba izbegavati jaka alkalna okruženja tokom proizvodnje i analize formulacija.
Q3. Koje su njegove glavne nečistoće?
Nečistoće se uglavnom dijele u dvije kategorije:
Nečistoće u procesu: međuproizvodi ili-proizvodi koji nastaju tokom procesa sinteze.
Nečistoće razgradnje: proizvodi oksidacije ili hidrolize proizvedeni pod svjetlom, visokom temperaturom ili kiselo{0}}baznim uvjetima.
Različite poznate nečistoće su navedene u farmakopeji i zahtijevaju kvalitativnu i kvantitativnu kontrolu metodama kao što je HPLC
Odricanje od odgovornosti: Informacije objavljene na ovoj web stranici dolaze s interneta, što ne znači da se ova web stranica slaže s njenim stavovima ili potvrđuje autentičnost sadržaja. Obratite pažnju da ga razlikujete. Osim toga, proizvodi naše kompanije se koriste samo za naučna istraživanja. Ne snosimo odgovornost za posljedice bilo kakve nepravilne upotrebe.
Ako ste zainteresirani za naše proizvode, ili imate kritičke prijedloge o našim artiklima ili niste u potpunosti zadovoljni primljenim proizvodima, kontaktirajte nas putemEmail :sales6@faithfulbio.com . Naš tim je posvećen osiguravanju potpunog zadovoljstva kupaca.
Popularni tagovi: sitagliptin fosfat monohidrat api cas 654671-77-9, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, prilagođeni, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuti, čisti, proizvođač, popust, na prodaju, na lageru, besplatni uzorak, sirovi prah, sirovina, proizvedeno u Kini