nilotinibpoboljšana je iz molekularne strukture imatiniba, koja ima jaču selektivnost za aktivnost BCR-ABL kinaze, a njegova inhibicija na tirozin kinaze je 30 puta jača od imatiniba, i može inhibirati aktivnost kinaze BCR-ABL mutanta otpornog na imatinib. Istovremeno, može inhibirat i aktivnost KIT i PDGFR kinaze.
CML bolesnici su liječeni nilotinibom od 50-1200 mg QD ili 400-600 mg ponuda. Vrhunac je bio 3 sata. Nakon kontinuirane administracije 8 dana, koncentracija krvi je dosegla stalno stanje. Stanje stalan C. od 400mg nuđanja bilo je 3,6 wmol · L ~; Polovicu eliminacije je bilo 15 h, a AUC u stanju stadijuma je bio 2 puta (QD) i 3,8 puta (nud) veći od one prve administracije. Glavni metabolički putevi nilotiniba su oksidacija i hidroksilacija. Uglavnom postoji u obliku tehničkog lijeka u serumu, a njegovi metaboliti ne imaju biološku aktivnost. Nakon primanja jedne dozenilotinibkod zdravih dobrovoljaca, više od 90% proizvoda je izloženo kroz izmet u roku od 7 dana, od čega je 69% bio originalni oblik lijeka.
U kliničkim ispitivanjima, nakon liječenja Lijekom Tasigna, 42% bolesnika sa Filadelfijskim hromosomom pozitivnim (Ph +) CML u kroničnoj fazi otpornoj na Glivec imat će abnormalno smanjenje ili nestanak hromosoma; U ubrzanoj fazi, 31% pacijenata je uspjelo postići isti učinak.
Na osnovu ključnog dizajna kliničkog ispitivanja faze II, procijenite pozitivne rezultate kliničkih ispitivanja oralne pripreme nilotiniba protiv imatinib mesilata ili u liječenju pacijenata sa očitom toksičnošću u sporom i ubrzanom Ph + CML: visoka efikasnost, dobra tolerancija i upravljana sigurnost. Po prvi put u svijetu, Švicarska je odobrila Novartisovu moćnu i novelu ciljanu terapijsku drogu nilotinib oralne tablete (trgovačko ime: Tasigna) da se nabroji za liječenje raka krvi kronične mijeloične leukemije (CML) koja je neučinkovita ili nesnodno imatinib mesilata (trgovački naziv: Glivec).
In vitro, nilotinib je konkurentni inhibitor CYP3A4, cyp2c8, CYi > 2C9, CYP2D6 i ugtlal, što može povećati koncentraciju lijekova eliminisanih ovim enzimima. Ovaj proizvod se metabolizira cyp3A4. Jaki inhibitor ili induktor CYP3A4 može značajno povećati ili snižavati koncentraciju nilotiniba. Ovaj proizvod je također supstrat P-glycoproteina. Kada se ovaj proizvod kombinira sa lijekovima koji inhibiraju P-glycoprotein, koncentracija nilotiniba u krvi može se povećati.