Ksilazin je lijek koji se koristi u veterinarskoj medicini kao sedativ sa analgetskim i relaksirajućim svojstvima. Koristi se na mnogim različitim životinjskim vrstama kao što su goveda, ovce, konji, psi, mačke, jeleni, pacovi i losovi za smirivanje i olakšavanje rukovanja, izvođenje dijagnostičkih i kirurških zahvata, ublažavanje bolova ili djelovanje kao lokalni anestetik. Izvještaji, upozorenja i savjeti ukazuju na povećanu prevalenciju ksilazina kao preljuba u mješavinama droga. Ovo ne-narkotično sredstvo je prvi put sintetizirala kompanija Bayer 1962. godine. Ksilazin je proučavan na neljudima zbog njegove potencijalne upotrebe kao analgetika, hipnotika i anestetika, ali ova klinička ispitivanja su prekinuta zbog njegove teške hipotenzije i depresivnih efekata na centralni nervni sistem.
Da li je legalno koristiti ovaj proizvod?
Ksilazin je odobren od strane US Food and Drug Administration (FDA) samo za veterinarsku upotrebu. Dostupan je u tečnim rastvorima od 20, 100 i 300 mg/mL. Tipično, ovaj lijek se primjenjuje ili sam ili u kombinaciji s drugim anesteticima (npr. ketaminom ili barbituratima) intravenozno, intramuskularno ili oralno radi sedativnih i relaksirajućih svojstava.
Koja je farmakologija ovog proizvoda?
Farmakologija ksilazina je dobro poznata na životinjskim vrstama, međutim, istraživanja na ljudima su rijetka. Ksilazin, djelujući kao agonist na alfa{0}} adrenergične receptore, smanjuje oslobađanje norepinefrina i dopamina u centralnom nervnom sistemu što rezultira efektima kao što su analgezija, sedacija i opuštanje mišića. Također, ksilazin može imati holinergičke, serotonergičke, dopaminergičke, alfa{1}} adrenergičke, histaminergičke ili opijatne receptorske mehanizme. Ksilazin obično ima početak djelovanja u roku od nekoliko minuta i traje do četiri sata kod životinja. Farmakokinetika između životinjskih vrsta nije značajno varirala. Glavni biotransformisani metabolit je 2,6-dimetilanilin (DMA). Faza I metabolizma uključuje dealkilaciju, oksidaciju i hidroksilaciju. Fenolni metaboliti se izlučuju u obliku glukuronida ili sulfata. Hidroksilirani metaboliti su otkriveni u ljudskom urinu sa slučajevima predoziranja.
Koje su grupe korisnika ovog proizvoda?
Izloženost ksilazinu je uobičajena među ovisnicima heroina, fentanila i kokaina jer se ksilazin često koristi kao sredstvo za preljubu sa nedozvoljenim supstancama. Slučajevi izloženosti uključuju i namjerno i slučajno doziranje.
Koja je toksikološka reakcija ovog proizvoda?
Prijavljene koncentracije ksilazina kod ljudi variraju. Nefatalni slučajevi, prijavljene koncentracije su bile od 30 do 4.600 ng/mL sa dokumentovanim toksičnim efektima uključujući zamagljen vid, dezorijentaciju, pospanost, teturanje, komu, bradikardiju, depresiju disanja, hipotenziju, miozu i hiperglikemiju. Izvještaji o slučajevima sa smrtnim ishodom dokumentirani su u rasponu koncentracije od količine u tragovima do 16,000 ng/mL i kao faktor koji doprinosi i kao jedina upotreba. Nažalost, terapeutske, toksične i smrtonosne koncentracije kod ljudi ne mogu se utvrditi zbog preklapanja prijavljenih smrtonosnih i nefatalnih koncentracija. Izloženosti veće koncentracije zahtijevale su medicinsku intervenciju za liječenje različitih simptoma.
Koja je medicinska upotreba ovog proizvoda?
Ksilazin se često koristi kao sedativ, relaksant mišića i analgetik. Često se koristi u liječenju tetanusa. Ksilazin je vrlo sličan lijekovima kao što su fenotiazin, triciklički antidepresivi i klonidin. Kao anestetik, obično se koristi u kombinaciji s ketaminom. Čini se da ksilazin smanjuje osjetljivost na inzulin i unos glukoze kod ljudi. Yohimbine, antagonist 2 adrenergičkih receptora, koristi se za smanjenje nivoa glukoze na zdrav nivo. U kliničkim uvjetima, yohimbine može poništiti štetne učinke ksilazina ako se primjenjuje intravenozno ubrzo nakon primjene ksilazina.
Ovaj proizvod ima ozbiljne nuspojave. Nemojte ga koristiti za zabavu.
Predoziranje ksilazinom obično je fatalno za ljude. Budući da se koristi kao preljuba lijeka, simptomi uzrokovani lijekovima koji prate primjenu ksilazina razlikuju se među pojedincima.
Najčešće nuspojave kod ljudi povezane s primjenom ksilazina uključuju bradikardiju, respiratornu depresiju, hipotenziju, prolaznu hipertenziju koja je posljedica stimulacije vagusnog živca i druge promjene u minutnom volumenu srca. Ksilazin značajno smanjuje broj otkucaja srca kod životinja koje nisu primale premedikaciju lijekovima koji imaju antiholinergičko djelovanje. Smanjenje brzine otkucaja srca direktno utiče na protok aorte. Bradikardija uzrokovana primjenom ksilazina efikasno se sprječava primjenom atropina ili glikopirolata. Aritmije povezane s ksilazinom uključuju druge simptome kao što su sinoatrijalni blok, atrioventrikularni blok, AV disocijacija i sinusna aritmija.
Primjena ksilazina može dovesti do dijabetes melitusa i hiperglikemije. Ostale moguće nuspojave koje se mogu javiti su arefleksija, astenija, ataksija, zamagljen vid, dezorijentacija, vrtoglavica, pospanost, dizartrija, dismetrija, nesvjestica, hiporefleksija, nejasan govor, somnolencija, teturanje, koma, apneja, plitko disanje, prerano spavanje , tahikardija, mioza i suva usta. Rijetko se javljaju hipotonija, suha usta, urinarna inkontinencija i nespecifične elektrokardiografske promjene ST-segmenta. Prijavljeno je da je trajanje simptoma nakon predoziranja kod ljudi 8 do 72 sata. Dalja istraživanja su neophodna kako bi se kategorizirali nuspojave koje se javljaju kada se ksilazin koristi u kombinaciji s heroinom i kokainom.
Izvještava se da je kronična upotreba povezana s fizičkim propadanjem, ovisnošću, apscesima i ulceracijom na koži, što može biti fizički iscrpljujuće i bolno. Hipertenzija praćena hipotenzijom, bradikardijom i respiratornom depresijom smanjuju oksigenaciju tkiva u koži. Stoga, kronična upotreba ksilazina može usporiti deficit oksigenacije kože, što dovodi do teških ulceracija kože. Niža oksigenacija kože povezana je s oštećenim zacjeljivanjem rana i većom šansom za infekciju. Čirevi mogu imati karakterističan miris i curiti gnoj. U teškim slučajevima moraju se izvršiti amputacije na zahvaćenim ekstremitetima.