Taltirelin acetat CAS 103300-74-9

Taltirelin acetat CAS 103300-74-9je sintetički analog tirotropin{0}}oslobađajućeg hormona (TRH) koji se prvenstveno koristi za poboljšanje simptoma ataksije kod pacijenata sa spinocerebelarnom degeneracijom.

Taltirelin je bio prvi odobreni hormon direktnog{0}}oslobađanja tirotropina{1} na svijetu (TRH). Pored svojih endokrinih efekata, on također ima određene efekte na centralni nervni sistem (CNS), uključujući povećanje motoričke aktivnosti, antagoniziranje hipotermije izazvane rezerpinom-i antagoniziranje sna izazvanog pentobarbitalom{4}}.

Taltirelin (TA0910) je TRH-R superagonist sa IC50 od 910 nM i EC50 od 36 nM za stimulaciju povećanja citosolne koncentracije Ca2+ (oslobađanje Ca2+).

Taltirelin je strukturno modificirani TRH proizvod. Farmakološke studije pokazuju da ima jake i trajne višestruke efekte na centralni nervni sistem (CNS) preko TRH receptora u mozgu. Njegov ekscitatorni efekat na CNS je 10-100 puta jači od TRH, a trajanje njegovog delovanja je otprilike 8 puta duže. Njegov afinitet za TRH receptore je oko 1/11 od TRH, što rezultira slabijim endokrinim efektima, ali je stabilniji in vivo. Štaviše, njegov efekat na oslobađanje-tiroidnog hormona (TSH) je 1/6–1/11 od TRH. Oslobađanje TSH regulirano je snažnim sistemom negativnih povratnih informacija, uključujući hormone štitne žlijezde, koji pokazuju snažan učinak na centralni nervni sistem, ali s manje aktivnosti poput hormona{15}}, a time i manje nuspojava.